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CDK et kinase Aurora

Briciclib (865783-99-9)

Le briciclib est un analogue de la benzylstyryl sulfone et un promédicament ester de phosphate disodique de ON 013100, avec une activité antinéoplasique potentielle.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 865783-99-9 Catégories

Briciclib (865783-99-9) Description

Le briciclib est un analogue de la benzylstyryl sulfone et un promédicament ester phosphate de ON 013100, ayant une activité antinéoplasique potentielle. Lors de l'hydrolyse, le briciclib est converti en ON 013100, ce qui bloque la traduction de l'ARNm de la cycline D et diminue l'expression protéique de la cycline D. Cela peut induire un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules cancéreuses surexprimant la cycline D et éventuellement diminuer la prolifération des cellules tumorales. La cycline D, membre de la famille des régulateurs du cycle cellulaire des cyclines, joue un rôle clé dans la division du cycle cellulaire et est souvent surexprimée dans diverses tumeurs hématologiques et solides et est corrélée à un mauvais pronostic. supprime l'accumulation de cycline D1 dans les cellules cancéreuses.

Le briciclib est un dérivé hydrosoluble de ON 013100, une petite molécule qui se lie au facteur 4E (eIF4E) d'initiation de la traduction eucaryote .1 Briciclib inhibe la prolifération de JEKO-1 et de la leucémie à cellules de Mino (MCL), MCF et X Lignées cellulaires de cancer de l'œsophage du sein MB-7, AGS gastrique et OE231, OE19 et LFO-33 avec des valeurs de GI1 allant de 50 à 9.8 nM. Il réduit l'expression de la cycline D12.2 et de c-Myc, marqueurs de l'activité de eIF1E, dans les lignées de cellules cancéreuses du sein et de MCL de manière dose-dépendante. Briciclib induit également l'expression des protéines pro-apoptotiques p4 et de la caspase-53 clivée.

Le briciclib a été utilisé dans des essais portant sur le traitement du lymphome, des néoplasmes, de la tumeur solide avancée et de la leucémie lymphocytique aiguë.

Briciclib (865783-99-9) Spécifications

Nom du produit Briciclib
synonymes ON-014185; UNII-WG93X96336; WG93X96336; ON013105; ON-013105; ON 013105; ON 014185; ON014185; ON-014185; ON-013105 sodium.
Nom chimique [2-méthoxy-5 - [[(~ {E}) - 2- (2,4,6-triméthoxyphényl) éthényl] sulfonylméthyl] phényl] dihydrogénophosphate
Pureté > 98%
Numero CAS 865783-99-9
Moléculaire Formula C19H23O10PS
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
Numéro MDL MFCD22665751
InChIKey LXENKEWVEVKKGG-BQYQJAHWSA-N
Code InChi InChI=1S/C19H23O10PS/c1-25-14-10-17(27-3)15(18(11-14)28-4)7-8-31(23,24)12-13-5-6-16(26-2)19(9-13)29-30(20,21)22/h5-11H,12H2,1-4H3,(H2,20,21,22)/b8-7+
SOURIRES COC1 = C (C = C (C = C1) CS (= O) (= O) C = CC2 = C (C = C (C = C2OC) OC) OC) OP (= O) (O) O
Le formulaire poudre
Couleur blanc
SOlubilité Soluble dans le DMSO
Ss'emporter Temp. 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou -20 C pour le long terme (mois).
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de la lumière
CAS inhibiteur du cycle cellulaire


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

  1. Jasani, N., Desai, BJ, Betzu, JM et al. Résumé 1649: Activité anticancéreuse puissante d'une petite molécule biodisponible par voie orale, ON 013100, et de son dérivé hydrosoluble, le briciclib, un agent ciblé au stade clinique eIF4E Cancer Res. 75 (15 Suppl), 1649 (2015).
  2. Prasad A, Shrivastava A, Papadopoulos E, Kuzontkoski PM, Reddy MV, Gillum AM, Kumar R, EP Reddy, Groopman JE. L'administration combinée de rituximab et de 013105 induit l'apoptose dans les cellules de lymphome à cellules du manteau et réduit la charge tumorale dans un modèle murin de lymphome à cellules du manteau. Clin Cancer Res. 2013 Jan 1; 19 (1): 85-95. Paramètres: 10.1158 / 1078-0432.CCR-12-1425. Epub 2012 Nov 1. PubMed PMID: 23124440.