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ATM et ATR

(-) - Blebbistatin (856925-71-8)

(-) - La blébbistatine est un inhibiteur perméable aux cellules de la myosine II ATPase non musculaire, avec IC50 de ~ 2 μM, n'inhibe pas la kinase de la chaîne légère de la myosine, inhibe la contraction du sillon de clivage sans perturber le montage de l'anneau contractile…

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 856925-71-8 Catégories

(-) - Blebbistatin (856925-71-8) DDénomination:

La (-) - Blebbistatin est un inhibiteur de la myosine II. La blébbistatine stabilise l'état super-détendu du muscle squelettique. La blébbistatine exerce des propriétés antitumorigènes dans les cellules de carcinome hépatocellulaire humain en interférant avec le trafic intracellulaire de HuR. La blébbistatine est phototoxique pour les cellules cancéreuses humaines exposées à la lumière bleue. La blébbistatine inhibe les contractions induites et «sensibilisées» par le Ca (2 +) des muscles trachéaux pelés de cobaye. (-) - La blebbistatine, un inhibiteur de la myosine II, inhibe la contraction et perturbe l'organisation des filaments contractiles du taenia cec pelé de cobaye.

La (-) - Blebbistatin inhibe puissamment plusieurs myosines musculaires striées ainsi que les myosines non musculaires IIA et IIB des vertébrés avec des valeurs IC50 allant de 0.5 à 5 μM. La myosine du muscle lisse n’est que peu inhibée (IC50 = 80 µM) [1]. La blébbistatine ne fait pas concurrence à la liaison des nucléotides au sous-fragment de myosine du muscle squelettique-1. L'inhibiteur se lie préférentiellement à l'intermédiaire ATPase avec l'ADP et le phosphate liés au site actif, et il ralentit la libération de phosphate. Il bloque les têtes de myosine dans un complexe de produits à faible affinité d'actine [2]. Dans les cellules étoilées du foie activées par la culture, la blébbistatine modifie à la fois la morphologie et la fonction des cellules. Les cellules étoilées deviennent plus petites, acquièrent une morphologie dendritique et ont moins de fibres de stress contenant de la myosine IIA et des adhérences focales contenant de la vinculine. La blébbistatine inhibe la formation de rides en silicone, réduit la contraction du gel de collagène et bloque la libération intracellulaire de Ca1 + induite par l'endothéline-2. Il favorise la migration cellulaire induite par la plaie

(-) - Blebbistatin (856925-71-8) Spécifications:

Nom du produit (-) - Blebbistatin
Synonyme La blébistatine; (S) -Bébbistatin.
Nom chimique 1,2,3,3a-tetrahydro-3aS-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
Classe de drogue Inhibiteur
Pureté ≥98% (HPLC)
Numero CAS 856925-71-8
Moléculaire Formula C18H16N2O2
Moléculaire Whuit 292.338
Masse monoisotopique X
Numéro MDL MFCD08460907
InChIKey LZAXPYOBKSJSEX-GOSISDBHSA-N
Code InChi InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-7-8-15-14(11-12)16(21)18(22)9-10-20(17(18)19-15)13-5-3-2-4-6-13/h2-8,11,22H,9-10H2,1H3/t18-/m1/s1
SOURIRES CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O
Le formulaire Poudre solide
Couleur Jaune
SOlubilité Soluble dans le méthanol (1.5 mg / ml), DMSO (100 mM), Dichlorométhane, acétate d'éthyle, chloroforme, chlorure de méthylène, DMF (~ 12.5 mg / ml), 1, solution de DMF: PBS (pH 1) (~ 7.2) mg / ml) et de l’eau (0.5 mg / ml à 0.5 ° C).
Ss'emporter Temp. -20 ° C
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de l'humidité
CAS Un inhibiteur de la myosine II


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

[1]. Boberg L, Rahman A, M Poljakovic, Arner A. Activation par la protéine kinase C d'un composant contractile sensible à la blébistatine dans la paroi de la vessie urinaire de souris hypertrophiante. Neurourol Urodyn. 2015 février; 34 (2): 196-202. doi: 10.1002 / nau.22531. Epub 2013 Nov 26. PubMed PMID: 25794194.

[2]. Wang X, Chong M, Wang X, Wang H, Zhang J, Xu H, Zhang J, Liu D. Bloquent la fonction de la myosine non musculaire II par blebbistatin induit un embryon de poisson-zèbre cardia bifida. Dev Cellule In Vitro Biol Anim. 2015 mars; 51 (3): 211-7. Paramètres: 10.1007 / s11626-014-9836-0. Epub 2014 Nov 18. PubMed PMID: 25403653.

[3]. Wilson C, Naber N, Pate E, Cooke R. La blébbistatine, un inhibiteur de la myosine, stabilise l’état de relaxation extrême dans les muscles squelettiques. Biophys J. 2014 Oct 7; 107 (7): 1637-46. doi: 10.1016 / j.bpj.2014.07.075. PubMed PMID: 25296316; PubMed Central PMCID: PMC4190596.

[4]. Niv Y, Lu S, Lu T, Kou J, Yu B. Modèle d'homologie de la chaîne lourde IIA de la myosine non musculaire et analyse du mode de liaison avec son inhibiteur, la blébbistatine. Modèle J Mol. 2013 avril; 19 (4): 1801-10. Paramètres: 10.1007 / s00894-012-1750-3. Epub 2013 Jan 13. PubMed PMID: 23315199.

[5]. KE Brack, R Narang, J Winter, Ng GA. La blébbistatine découpleuse mécanique est associée à des effets électrophysiologiques importants sur le cœur isolé d'un lapin. Exp Physiol. 2013 May; 98 (5): 1009-27. doi: 10.1113 / expphysiol.2012.069369. Epub 2013 Jan 4. PubMed PMID: 23291912; PubMed Central PMCID: PMC3734628.