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PI3K & mTOR

A-769662 (844499-71-4)

A-769662 est un activateur AMP-activé activé par AMP (AMPK) puissant et réversible avec un EC50 de 0.8 μM.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 844499-71-4 Catégories

A-769662 (844499-71-4) Description

A-769662 (844499-71-4) est un activateur allostérique de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) puissant et réversible. Active AMPK en se liant aux sous-unités β et γ et non au site de liaison AMP. L'activation de l'AMPK inhibe la signalisation de mTOR (cible mammalienne de la rapamycine), qui est un effecteur positif de la croissance, de la prolifération et de la survie des cellules. A769662 s'est avéré inhiber la Na⁺K⁺-ATPase à des concentrations plus élevées. Il inhibe également la différenciation des adipocytes.

A-769662 (844499-71-4) Spécifications

Nom du produit Un-769662
synonymes A769662; Un 769662; A-769662
Nom chimiques UNII-P68477CD2C; 4-Hydroxy-3-(2′-hydroxy-[1,1′-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile; P68477CD2C; cc-24; KS-00000IAY; EX-A380; AJ-75502; 6-hydroxy-3-[4-(2-hydroxyphenyl)phenyl]-4-oxo-7H-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
Pureté ≥98% (HPLC)
Numero CAS 844499-71-4
Moléculaire Formula C20H12N2O3S
Moléculaire Whuit 360.38588
Masse monoisotopique X
Numéro MDL MFCD11977269
InChIKey CTESJDQKVOEUOY-UHFFFAOYSA-N
Code InChi InChI=1S/C20H12N2O3S/c21-9-14-18(24)17-15(10-26-20(17)22-19(14)25)12-7-5-11(6-8-12)13-3-1-2-4-16(13)23/h1-8,10,23H,(H2,22,24,25)
SOURIRES C1=CC=C(C(=C1)C2=CC=C(C=C2)C3=CSC4=C3C(=C(C(=O)N4)C#N)O)O
Le formulaire Poudre
Couleur Blanc
SOlubilité DMSO (30 mg / ml) ou éthanol (5 mg / ml)
Ss'emporter Temp. Stocker à + 4 ° C
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de la lumière
CAS Un activateur AMPK qui induit l'absorption de glucose dépendante de PI3-kinase


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

[1]. Kopietz F., Berggreen C., S. Larsson, J. Säll, E. Ekundund, K. Sakamoto, E. Degerman. Am J Physiol Endocrinol Metab. 769662 nov. 991; 2018 (1): E315-E5. doi: 1075 / ajpendo.1085. Epub 10.1152 Sep 00110.2018. PMID: 2018

[2]. Huang Y, Smith CA, Chen G, Sharma B, AS mineur, Barbee RW, Ratz PH. L'activateur A-769662 de l'actine AMP-dépendante de la protéine kinase (AMPK) provoque la relaxation artérielle en réduisant le calcium libre cytosolique indépendamment d'une augmentation de la phosphorylation de l'AMPK. Front Pharmacol. 2017 Oct 18; 8: 756. doi: 10.3389 / fphar.2017.00756. eCollection 2017. PMID: 29093683

[3]. Strembitska A, SJ Mancini, JM Gamwell, Palmer TM, Baillie GS, Salt IP. A769662 inhibe l'activation d'Akt stimulée par l'insuline dans les cellules endothéliales macrovasculaires humaines, indépendamment de la protéine kinase activée par l'AMP. Int J Mol Sci. 2018 Dec 5; 19 (12). pii: E3886. doi: 10.3390 / ijms19123886. PMID: 30563079

[4]. Kitzmiller L, Ledford JR, merlu PW, O'Connor M, Piraino G, Zingarelli B. L'activation de la protéine kinase activée par l'AMP par A769662 améliore la lésion pulmonaire aiguë provoquée par le sepsis chez la souris adulte. Choc. 2018 Dec 13. doi: 10.1097 / SHK.0000000000001303. PMID: 30562237

[5]. Calle-Guisado V et al. Andrologie La motilité du sperme humain est régulée négativement par l'activateur AMPK A769662.DOI: 10.1111 / andr.12423 PMID: 28980456