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HER2 & FLT3

AC480 (BMS-599626) (714971-09-2)

AC480, également connu sous le nom de BMS-599626, a été utilisé dans des essais portant sur le traitement du cancer, des métastases et de HER2 ou de l'EGFR exprimant des tumeurs malignes avancées…

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 714971-09-2 Catégories

AC480 (BMS-599626) (714971-09-2) DDénomination:

AC480, également connu sous le nom de BMS-599626, est un inhibiteur biodisponible biodisponible de la tyrosine kinase HER1, HER2 et HER4 (IC50 = 22, 32 et 190 nM, respectivement), ayant une activité antinéïque potentielle. BMS-599626 inhibe les récepteurs du facteur de croissance épidermique humain (HER) HER1, HER2 et HER4, inhibant ainsi la prolifération des cellules tumorales qui surexpriment ces récepteurs.

AC480 (BMS-599626) (714971-09-2) Spécifications:

Nom du produit AC480 (BMS-599626)
Nom chimique BMS-599626; 714971-09-2; AC480; AC-480; BMS 599626; (S)-Morpholin-3-ylmethyl (4-((1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl)amino)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)carbamate
Pureté > 98% (HPLC)
Numero CAS 714971-09-2
Moléculaire Formula C27H27FN8O3
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
InChIKey LUJZZYWHBDHDQX-QFIPXVFZSA-N
Code InChi InChI=1S/C27H27FN8O3/c1-17-23(34-27(37)39-15-22-14-38-8-7-29-22)13-36-25(17)26(30-16-32-36)33-21-5-6-24-19(10-21)11-31-35(24)12-18-3-2-4-20(28)9-18/h2-6,9-11,13,16,22,29H,7-8,12,14-15H2,1H3,(H,34,37)(H,30,32,33)/t22-/m0/s1
SOURIRES O = C (OC [[EMAIL PROTECTED]]1NCCOC1)NC2=CN3N=CN=C(NC4=CC5=C(N(CC6=CC=CC(F)=C6)N=C5)C=C4)C3=C2C
Le formulaire Poudre
Couleur N/A
SOlubilité Soluble dans le DMSO
Ss'emporter Temp. -20 ° C
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de l'humidité
CAS un inhibiteur biodisponible par voie orale


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Références:

  • Inhibiteur de la tyrosine kinase des récepteurs HER, chez les patients atteints de tumeurs solides avancées. Soria JC, Cortes J, Massard C, Armand JP, Andreis D, Ropert S, Lopez E, Catteau A, James J, Marier JF, Béliveau M, Martell RE, Baselga J.Ann Oncol. 2019 Jan 9. doi: 10.1093 / annonc / mdy532. [Epub ahead of print] Pas de résumé disponible. PMID: 30624604
  • Inhibiteur de la tyrosine kinase des récepteurs HER, chez les patients atteints de tumeurs solides avancées. Soria JC, Cortes J, Massard C, Armand JP, De Andreis D, Ropert S, Lopez E, Catteau A, James J, Marier JF, Béliveau M, Martell RE, Baselga J. Ann Oncol. 2012 février; 23 (2): 463-71. doi: 10.1093 / annonc / mdr137. Epub 2011 peut 16. PMID: 21576284
  • Gavai AV, Fink BE, DJ Fairfax, Martin GS, Rossiter LM, Holst CL, Kim SH, Leavitt KJ, Mastalerz H, Han WC, Norris D, Goyal B, Swaminathan S, Patel B, Mathur A, Vyas DM, Tokarski JS , Yu C, Oppenheimer S, Zhang H, P Marathe, J Fargnoli, Lee FY, TW Wong, Vite GD. Découverte et évaluation préclinique de l’acide [4 - [[1- (3-fluorophényl) méthyle] -1H-indazol-5-ylamino] -5-méthylpyrrolo [2,1-f] [1,2,4] triazin-6-yl], 3S) -3-morpholinylméthyl ester (BMS-599626), un inhibiteur sélectif et oralement efficace du récepteur du facteur de croissance épidermique humain, 1 et 2 kinases. J Med Chem. 2009 nov. 12; 52 (21): 6527-30. doi: 10.1021 / jm9010065. PubMed PMID: 19821562.
  • Haluska P, Carboni JM, TenEyck C, Attar RM, Hou X, Yu C, Sagar M, Wong TW, Gottardis MM, Erlichman C. La signalisation du récepteur HER confère une résistance à l'inhibiteur du récepteur de facteur de croissance I analogue à l'insuline, BMS-536924 . Mol Cancer Ther. 2008 septembre; 7 (9): 2589-98. Paramètres: 10.1158 / 1535-7163.MCT-08-0493. Epub 2008 Sep 2. PubMed PMID: 18765823; PubMed Central PMCID: PMC2614316.
  • Wong TW, Lee FY, Yu C, Luo FR, Oppenheimer S, Zhang H, Smykla RA, Mastaler H, Fink BE, Hunt JT, Gavai AV, Vite GD. Activité antitumorale préclinique de BMS-599626, un inhibiteur pan-HER kinase qui inhibe la signalisation par homodimère HER1 / HER2 et par hétérodimère. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15; 12 (20 Pt 1): 6186-93. PubMed PMID: 17062696.