Exploitations Cofttek limitées

IGF-1R & ALK

Alaninate de brivanib (BMS-582664) (649735-63-7)

Le brivanib alaninate (BMS-582664) est le promédicament de BMS-540215, un inhibiteur compétitif de l’ATP dirigé contre VEGFR2 avec IC50 de 25 nM.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 649735-63-7 Catégories

Alaninate de brivanib (BMS-582664) (649735-63-7) DDénomination:

Le brivanib alaninate est l’ester alaninate d’un inhibiteur du récepteur de facteur de croissance endothélial vasculaire 2 (VEGFR2) doté d’une activité antinéoplasique potentielle. Le brivanib se lie fortement à VEGFR2, un récepteur de la tyrosine kinase exprimé presque exclusivement sur les cellules endothéliales vasculaires et l'inhibe; l'inhibition de VEGFR2 peut entraîner une inhibition de l'angiogenèse tumorale, une inhibition de la croissance des cellules tumorales et une régression tumorale.

Alaninate de brivanib (BMS-582664) (649735-63-7) Spécifications:

Nom du produit Alaninate de brivanib (BMS-582664)
Nom chimique Le brivanib alaninate; 649735-63-7; BMS-582664; BMS582664; Alaninate de brivanib (BMS-582664); Brivanib (alaninate)
Pureté ≥98% (HPLC)
Numero CAS 649735-63-7
Moléculaire Formula C22H24FN5O4
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique 441.181 g / moll
InChIKey LTEJRLHKIYCEOX-GXTWGEPZSA-N
Code InChi InChI=1S/C22H24FN5O4/c1-11-7-15-16(27-11)5-6-17(19(15)23)32-21-20-13(3)18(8-28(20)26-10-25-21)30-9-12(2)31-22(29)14(4)24/h5-8,10,12,14,27H,9,24H2,1-4H3/t12-,14+/m0/s1
SOURIRES C[[EMAIL PROTECTED]@H] (N) C (O [[EMAIL PROTECTED]@H](C)COC1=CN2N=CN=C(OC3=C(F)C4=C(NC(C)=C4)C=C3)C2=C1C)=O
Le formulaire Poudre
Couleur N/A
SOlubilité Peut soluble dans le DMSO
Ss'emporter Temp. -20 ° C
Durée de conservation > Années 5 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de l'humidité
CAS un inhibiteur compétitif de l'ATP


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Références:

  • Finn RS, Kang YK, Mulcahy M, BN poli, Lim HY, Walters I, Baudelet C, D Manekas, Park JW. Étude ouverte de phase II sur le brivanib en tant que traitement de deuxième intention chez des patients atteints d’un carcinome hépatocellulaire avancé. Clin Cancer Res. 2012 Jan 11. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 22238246.
  • Gong J, Gan J, Iyer RA. Identification des enzymes oxydatives et conjugatives impliquées dans la biotransformation du brivanib. Drug Metab Dispos. 2012 Jan; 40 (1): 219-26. Epub 2011 Oct 11. PubMed PMID: 21989950.
  • Garcia JA, Roberts LR. Phase II, étude ouverte du brivanib en tant que traitement de première intention chez des patients atteints d’un carcinome hépatocellulaire avancé. J Hepatol. 2011 sept. 29. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 21963517.
  • Kudo M. Option de traitement future du carcinome hépatocellulaire: le brivanib au centre des préoccupations. Dig Dis. 2011; 29 (3): 316-20. Epub 2011 Aug 9. La revue. PubMed PMID: 21829023.
  • Syed S, Clemens PL, Lathers D, Kollia G, Dhar A, Walters I, Masson E. Absence d'effet du brivanib sur la pharmacocinétique du midazolam, un substrat CYP3A4 administré par voie intraveineuse et orale chez des participants sains. J Clin Pharmacol. 2011 Jun 9. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 21659627.
  • Garrett CR, Siu LL, El-Khoueiry A, Buter J, Rocha-Lima CM, Marshall J, LoRusso P, major P, Chemidlin J, Mokliatchouk O, Velasquez L, Hayes W, Feltquate D, Syed S, Ford S, Kollia G, Galbraith S, Nuyten DS. Étude de phase I à doses progressives visant à déterminer l'innocuité, la pharmacocinétique et la pharmacodynamique du brivanib alaninate en association avec le cetuximab à dose complète chez des patients présentant une tumeur maligne gastro-intestinale avancée et ayant échoué au traitement précédent. Br J Cancer. 2011 juin 28; 105 (1): 44-52. doi: 10.1038 / bjc.2011.182. Epub 2011 peut 31. PubMed PMID: 21629245; PubMed Central PMCID: PMC3137402.
  • Allen E, Walters IB, Hanahan D. Brivanib, un double inhibiteur du FGF / VEGF, est actif à la fois en première et en seconde intention contre les tumeurs neuroendocrines pancréatiques de souris développant une résistance adaptative / évasive à l'inhibition du VEGF. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15; 17 (16): 5299-310. Paramètres: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-2847. Epub 2011 peut 27. PubMed PMID: 21622725; PubMed Central PMCID: PMC3156934.