Exploitations Cofttek limitées

TGF-beta et Smad

A77-01 (607737-87-1)

77-01 est un inhibiteur puissant du TGF-BRI (ALK-5) (IC50 = 34 nM). Inhibe l'activation de la transcription du TGF-β. Inhibe la prolifération induite par le TGF-β des cellules épithéliales du poumon et la phosphorylation de SMAD. Inhibe la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β. Également inhibiteur de p38 MAPK. Métabolite probablement actif de A 83-01.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 607737-87-1 Catégories

A77-01 (607737-87-1) DDénomination:

A-77-01 est un puissant inhibiteur du récepteur ALK1 du récepteur TGF-β5 (IC50 = 25 nM). Il n’a pas d’effet sur l’activité de transcription régulée par la BMP ni sur les voies MAPK. A-77-01 prévient efficacement les effets inhibiteurs de la croissance du TGF-β sur les cellules Mv1Lu de l'épithélium pulmonaire. Il bloque complètement la phosphorylation de SMAD2 par TGF-β dans les cellules HaCaT de kératinocyte humain à 1 µM. A-77-01 empêche les modifications morphologiques et d'expression génique caractéristiques de la transition épithéliale-mésenchymateuse dans les cellules NMuMG traitées avec TGF-β.

Cible: ALK5 A-77-01 est un analogue analogue de A-83-01 (Axon 1421) et présente un profil biologique très similaire à celui de A-83-01. On a constaté que A-83-01 se décompose en A-77-01 dans certaines circonstances et qu'A-77-01 est probablement un composant actif ou un métabolite de son promédicament A-83-01.

A77-01 (607737-87-1) Spécifications:

Nom du produit A77-01
synonymes Un 77-01; A-77-01.
Nom chimique 4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1~{H}-pyrazol-4-yl]quinoline
Pureté > 98%
Numero CAS 607737-87-1
Moléculaire Formula C
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
Numéro MDL MFCD07367791
InChIKey KJTYZDORHCDZPS-UHFFFAOYSA-N
Code InChi InChI=1S/C18H14N4/c1-12-5-4-8-17(21-12)18-15(11-20-22-18)13-9-10-19-16-7-3-2-6-14(13)16/h2-11H,1H3,(H,20,22)
SOURIRES CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=CC=NC4=CC=CC=C34
Le formulaire poudre
Couleur blanc
SOlubilité Soluble dans le DMSO (20 mg / ml) et l’éthanol (20 mg / ml).
Ss'emporter Temp. 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou -20 C pour le long terme (mois).
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de la lumière
CAS Un inhibiteur de ALK5 avec un IC50 de 25nM


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

  • M Tojo et al. L'inhibiteur ALK5 A-83-01 inhibe la signalisation smad et la transition épithélio-mésenchymateuse en transformant le facteur de croissance-β. Cancer. Sci. 2005, 96, 791-800.
  • J Sawyer et al. Synthèse et activité de nouveaux inhibiteurs de pyrazole substitués par aryle et hétéroaryle du domaine transformant le récepteur kinase du facteur de croissance transformant β de type I. J de chimie médicinale. 2003, 46, 3953-3956.