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Akt & GSK-3

A-674563 (552325-73-2)

A-674563 est un puissant inhibiteur d'Akt1, disponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 11nM. Affiche également l'activité contre PKA et CDK2 avec les valeurs IC50 de 16nM et 46nM respectivement….

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 552325-73-2 Catégories

A-674563 (552325-73-2) DDénomination:

La présente étude vise à étudier l'activité anti-mélanome d'un inhibiteur spécifique d'Akt1, A-674563. Nous avons montré qu'A-674563 était anti-prolifératif et cytotoxique lorsqu'il était ajouté à des cellules de mélanome humain (lignées A375, WM-115 et SK-Mel-2). A-674563 a induit la mort apoptotique des cellules de mélanome humain dépendant de la caspase et sa cytotoxicité a été inhibée par un traitement préalable des inhibiteurs de la caspase.

A-674563 (552325-73-2) Spécifications:

Nom du produit Un-674563
Synonyme A674563; Un 674563; A-674563
Nom chimique (S)-1-((5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)oxy)-3-phenylpropan-2-amine
Classe de drogue Antinéoplastiques
Pureté ≥98% (HPLC)
Numero CAS 552325-73-2
Moléculaire Formula C22H22N4O
Moléculaire Whuit 358.43628
Masse monoisotopique X
Numéro MDL N/A
InChIKey BPNUQXPIQBZCMR-IBGZPJMESA-N
Code InChi InChI=1S/C22H22N4O/c1-15-21-11-17(7-8-22(21)26-25-15)18-10-20(13-24-12-18)27-14-19(23)9-16-5-3-2-4-6-16/h2-8,10-13,19H,9,14,23H2,1H3,(H,25,26)/t19-/m0/s1
SOURIRES N[[EMAIL PROTECTED]@H](CC1=CC=CC=C1)COC2=CC(C3=CC4=C(NN=C4C)C=C3)=CN=C2
Le formulaire Poudre
Couleur Blanc
SOlubilité Soluble dans le DMSO, non soluble dans l'eau
Ss'emporter Temp. 0 - 4 C à court terme (jours à semaines) ou -20 C à long terme (mois)
Durée de conservation > Années 5 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de l'humidité
CAS A-674563 est un puissant inhibiteur d'Akt1 disponible par voie orale.


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

[1]. Tei H, Miyake H, Fujisawa M. Augmentation de la sensibilité au sorafenib par inhibition de l'expression de Akt1 dans le carcinome rénal humain Les cellules ACHN, à la fois in vitro et in vivo. Hum Cell. 2015 Apr 11. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 25862630.

[2]. A-674563 augmente l'expression des marqueurs chondrocytes dans les chondrocytes en culture en inhibant la dégradation de Sox9. Kobayashi T, K Fujita, T Kamatani, S Matsuda, Tsumaki N. Biochem. Biophys Res Commun. 2018 Jan 1; 495 (1): 1468-1475. doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.11.180. Epub 2017 Dec 5. PMID: 29196261

[3]. Évaluation pré-clinique de A-674563 en tant qu’agent anti-mélanome. Zou Y, Fan G, Wang X. Biochem. Biophys Res Commun. 2016 Aug 12; 477 (1): 1-8. doi: 10.1016 / j.bbrc.2016.03.020. Epub 2016 Mar 10. PMID: 26970307

[4]. A-674563, un inhibiteur putatif d'AKT1 qui inhibe également l'activité de CDK2, inhibe la croissance des cellules NSCLC humaines plus efficacement que l'inhibiteur pan-AKT, MK-2206. Premier ministre, RA Moorehead. PLoS One. 2018 février 22; 13 (2): e0193344. doi: 10.1371 / journal.pone.0193344. eCollection 2018. PMID: 29470540

[5] .Activation simultanée de Akt et de la sphingosine kinase 1 par A-674563 dans des cellules de leucémie myéloïde aiguë. Xu L, Zhang Y, Gao M., Wang G, Fu Y. Biochem. Biophys Res Commun. 2016 avr. 15; 472 (4): 662-8. doi: 10.1016 / j.bbrc.2016.02.094. Epub 2016 Février 23. PMID: 26920060