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Protéine GPCR & G

VU0357121 (433967-28-3)

VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu5 avec EC50 de 33 nM, inactif ou très faiblement antagoniste au niveau des autres sous-types de récepteurs mGlu.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 433967-28-3 Catégories

VU0357121 (433967-28-3) Description

VU0357121 est un modulateur allostérique positif des récepteurs mGlu5 (EC50 = 33 nM). Des études de mutagenèse indiquent que VU0357121 et ses analogues apparentés se lient à un site allostérique non caractérisé sur mGlu (5), distinct de CPPHA, partagent une interaction fonctionnelle avec le site MPEP.

VU0357121 (433967-28-3) Spécifications

Nom du produit VU0357121
synonymes VU-0357121, VU0357121, VU 0357121
Nom chimiques VU 0357121; 433967-28-3; 4-butoxy-N- (2,4-difluorophényl) benzamide; VU0357121; CHEMBL2151790; D02VFF
Pureté > 98%
Numero CAS 433967-28-3
Moléculaire Formula C17H17F2NO2
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
InChIKey AHCYOTLTLQTPSU-UHFFFAOYSA-N
Code InChi InChI=1S/C17H17F2NO2/c1-2-3-10-22-14-7-4-12(5-8-14)17(21)20-16-9-6-13(18)11-15(16)19/h4-9,11H,2-3,10H2,1H3,(H,20,21)
SOURIRES O = C (NC1 = CC = C (F) C = C1F) C2 = CC = C (OCCCC) C = C2
Le formulaire Poudre
Couleur blanc
SOlubilité peut être formulé en DMSO
Ss'emporter Temp. -20 ° C
Durée de conservation > 2 years si stocké correctement.
Manipulation Sec, sombre
CAS un nouveau modulateur allostérique positif


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

  • 1: Rodriguez AL, JC Tarr, Y Zhou, R Williams, Gregory KJ, Bridges TM, Daniels JS, Niswender CM, Conn PJ, Lindsley CW, Stauffer SR. Identification d'un potentiateur allostérique positif (PAM) de mGlu (5) à base de glycine sulfonamide. 2012 Dec 17 [mise à jour 2013 Mar 22]. Rapports de sondage du programme des bibliothèques moléculaires des NIH [Internet]. Bethesda (MD): Centre national d'information sur la biotechnologie (États-Unis); 2010-. Disponible à l'adresse http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK154499/ PubMed PMID: 24027804.
  • 2: AS Hammond, AL Rodriguez, SD Townsend, Niswender CM, Gregory KJ, CW Lindsley, Conn PJ. Découverte d'une nouvelle classe chimique de ligands allostériques de mGlu (5) avec modes de pharmacologie distincts. ACS Chem Neurosci. 2010 Oct 20; 1 (10): 702-716. Epub 2010 Aug 19. PubMed PMID: 20981342; PubMed Central PMCID: PMC2957851.
  • 3: Identification d'un potentiateur allostérique positif (PAM) à base de glycine sulfonamide à base de MPEP de mGlu5. Rodriguez AL, Tarr JC, Zhou Y, R Williams, Gregory KJ, Bridges TM, Daniels JS, Niswender CM, Conn PJ, Lindsley CW, Stauffer SR. Rapports de sondage du programme des bibliothèques moléculaires des NIH [Internet]. Bethesda (MD): Centre national d'information sur la biotechnologie (États-Unis); 2010-. 2012 Dec 17 [mise à jour 2013 Mar 22]. PMID: 24027804
  • 4. Découverte d'une nouvelle classe chimique de ligands allostériques de mGlu (5) avec modes de pharmacologie distincts. Hammond AS, Rodriguez AL, Townsend SD, Niswender CM, Gregory KJ, CW Lindsley, Conn PJ. ACS Chem Neurosci. 2010 Oct 20; 1 (10): 702-716. Epub 2010 Aug 19. PMID: 20981342