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CDK et kinase Aurora

PURVALANOL A (212844-53-6)

Purvalanol A est un puissant inhibiteur sélectif des kinases dépendantes des cyclines (Cdks). Les valeurs IC50 sont 4, 70, 35, 850 et 75 nM pour cdc2 / cycline B, cdk2 / cycline A, cdk2 / cycline E, cdk4 / cycline D1 et cdk5-pX. Purvalanol A arrête de manière réversible les cellules synchronisées dans G35 et G1 et inhibe la prolifération cellulaire et la mort cellulaire.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 212844-53-6 Catégories

PURVALANOL A (212844-53-6) ADescription

Purvalanol A est un inhibiteur spécifique de la CDK qui déclenche l'apoptose en provoquant un arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses. Bien qu'il présente un fort potentiel apoptotique, l'action mécaniste de Purvalanol A sur des cibles de signalisation cellulaires significatives n'a pas encore été clarifiée. Les polyamines sont des régulateurs métaboliques essentiels affectés par l'inhibition des CDK en raison de leur rôle dans la progression du cycle cellulaire. En outre, les cellules malignes possèdent une homéostase altérée des polyamines avec un taux élevé de polyamines intracellulaires. En particulier, induction des enzymes cataboliques polyamines spermidine / spermine N1-acétyltransférase (SSAT), polyamine oxydase (PAO) et spermine oxydase (SMO) induites par des sous-produits toxiques en corrélation avec l'induction de l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Dans cette étude, nous avons montré que Purvalanol A induisait l'apoptose de manière dépendante de la caspase dans les cellules MCF-7 ER (+), tandis que les cellules MDA-MB-231 (ER-) étaient moins sensibles au médicament. En outre, Bcl-2 est une cible critique pour Purvalanol A, car les cellules surexprimées de Bcl-2 sont plus résistantes à l'apoptose induite par Purvalanol A. En outre, l'exposition des cellules MCF-7 à Purvalanol A a déclenché une régulation positive de SSAT et de PAO et à la présence d'inhibiteur de PAO / SMO, MDL 72,527 a empêché l'apoptose induite par Purvalanol A.

PURVALANOL A (212844-53-6) A Spécifications

Nom du produit PURVALANOL A
synonymes Purvalanol A, Purv; NG60; NG-60; NG 60.
Nom chimique (R) -2-((6-((3-chlorophenyl)amino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl)amino)-3-methylbutan-1-ol

6-((3-chloro)anilino)-2-(isopropyl-2-hydroxyethylamino)-9-isopropylpurine

Pureté > 98%
Numero CAS 212844-53-6
Moléculaire Formula C19H25ClN6O
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
Numéro MDL MFCD02179211
InChIKey PMXCMJLOPOFPBT-HNNXBMFYSA-N
Code InChi InChI=1S/C19H25ClN6O/c1-11(2)15(9-27)23-19-24-17(22-14-7-5-6-13(20)8-14)16-18(25-19)26(10-21-16)12(3)4/h5-8,10-12,15,27H,9H2,1-4H3,(H2,22,23,24,25)/t15-/m0/s1
SOURIRES CC (C) [[EMAIL PROTECTED]@H](NC1=NC(NC2=CC=CC(Cl)=C2)=C3N=CN(C(C)C)C3=N1)CO
Le formulaire Poudre solide blanc cassé
Couleur N/A
SOlubilité Soluble dans le chlorure de méthylène (50 mg / ml), le DMSO (100 mg / ml), l'éthanol (50 mM), le méthanol et le dichlorométhane.
Ss'emporter Temp. 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou -20 C pour le long terme (mois).
Durée de conservation à -20 ° C 3 ans Poudre
Manipulation Expédié à température ambiante en tant que produit chimique non dangereux. Ce produit est suffisamment stable pendant quelques semaines lors de l'expédition normale et du temps passé en douane.
CAS Un inhibiteur sélectif des kinases dépendantes des cyclines


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

[1]. Gray NS et al. Exploiter les bibliothèques chimiques, la structure et la génomique dans la recherche d’inhibiteurs de kinases. Science. 1998 juil. 24; 281 (5376): 533-8.

[2]. Bain J, et al. Les spécificités des inhibiteurs de la protéine kinase: une mise à jour. Biochem J. 2003 Apr 1; 371 (Pt 1): 199-204.

[3]. Villerbu N, et al. Effets cellulaires du purvalanol A: un inhibiteur spécifique des activités kinases dépendantes des cyclines. Int J Cancer. 2002 février 20; 97 (6): 761-9.

[4]. Bain et al (2003) Les spécificités des inhibiteurs de la protéine kinase: mise à jour. Biochem.J. 371 199 PMID: 12534346

[5]. Gray et al (1998) Exploitation des bibliothèques chimiques, de la structure et de la génomique dans la recherche d'inhibiteurs de kinases. Science 281 533 PMID: 9677190

[6]. Gray et al (1999), des inhibiteurs dirigés vers le site des kinases dépendantes de la cycline. Curr.Med.Chem. 6 859 PMID: 10495356

[7]. Villerbu et al (2002) Effets cellulaires du purvalanol A: un inhibiteur spécifique des activités des kinases dépendantes des cyclines. Int.J.Cancer 97 761 PMID: 11857351

[8]. Jorda et al (2018) Quel est le degré de sélectivité des inhibiteurs pharmacologiques des kinases dépendantes du cycline régulatrices du cycle cellulaire? J.Med.Chem. 61 9105 PMID: 30234987