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Protéine GPCR & G

BLU285 (1703793-34-3)

BLU-285 est un inhibiteur double des récepteurs tyrosine kinases α (PDGFRα) et des récepteurs du facteur de croissance dérivés des plaquettes (PDGFRα) avec mutations de la boucle d’activation (IC50s = 0.27 et 0.24 nM pour KITD816V et PDGFRαD842V, respectivement).

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 1703793-34-3 Catégories

Description de BLU285 (1703793-34-3):

BlU-285, également connu sous le nom d’Avapritinib, est un inhibiteur puissant et sélectif des mutants PDGFRα D842V et KIT Exon 17. Il est actuellement mis au point en tant que traitement hautement ciblé du MS, un trouble des mastocytes dans lequel une mutation du KIT Exon 17 est actuellement disponible. facteur principal de la maladie. BLU-285 est en cours de développement par Blueprint.

BLU-285 est un inhibiteur double des récepteurs tyrosine kinases α (PDGFRα) du récepteur KIT et du récepteur du facteur de croissance dérivés des plaquettes, avec mutations de la boucle d’activation (IC50s = 0.27 et 0.24 nM pour KITD816V et PDGFRαD842V, respectivement). pour KITD1V et PDGFRαD150V sur un panel de kinases à une concentration de 816 µM. BLU-842 est également actif contre un panel de mutants de boucle KIT et PDGFRα identifiés chez des patients atteints de tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST; IC3 = <285 nM). Il inhibe la croissance des lignées de cellules cancéreuses contenant des KIT et PDGFRa de type sauvage et mutant, démontrant ainsi une augmentation de la puissance des lignées cellulaires exprimant KIT et PDGFRα avec des mutations de boucle activantes. BLU-50 (100-285 mg / kg) réduit le volume de la tumeur dans un modèle de souris allogreffe de mastocytome P0.3 KITD30Y et dans un modèle de xénogreffe de souris dérivé de la souris GIST dérivé du patient, de manière dépendante de la dose. Des formulations contenant BLU-815 ont été utilisées pour traiter les tumeurs malignes induites par le KIT et le PDGFRα.

BLU285 (1703793-34-3) Spécifications:

Nom du produit BLU285
synonymes BLU-285; BLU 285; BLU285, Avapritinib
Nom chimiques (S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine
Pureté ≥98% (HPLC)
Numero CAS 1703793-34-3
Moléculaire Formula C26H27FN10
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
Numéro MDL
InChIKey DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Code InChi InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35(8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
SOURIRES CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([[EMAIL PROTECTED]@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC=N3)=C2)=C1
Le formulaire Poudre
Couleur Pas de données disponibles
Solubilité DMSO 66 mg / mL (132.38 mM)

insolubles dans l'eau

Alcool 3 mg / mL (6.02 mM)

Température de stockage. -20 ° C
Durée de conservation > 2 years si stocké correctement.
Manipulation Protéger de l'air et de la lumière
CAS est un inhibiteur puissant et sélectif des mutants PDGFRα D842V et KIT Exon 17


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

[1]. BLU-285, DCC-2618 Activité de démonstration contre GIST. Cancer Discov. 2017 février; 7 (2): 121-122. Paramètres: 10.1158 / 2159-8290.CD-NB2016-165. Epub 2017 Jan 11. PubMed PMID: 28077435.