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CDK et kinase Aurora

THZ1 (1604810-83-4)

THZ1 est un nouvel inhibiteur CDK7 covalent puissant et sélectif doté d’IC50 (affinité de liaison) de 3.2 nM; inhibe la prolifération des cellules Jurkat avec IC50 de 50 nM

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 1604810-83-4 Catégories

THZ1 (1604810-83-4) DDénomination:

THZ1 est un inhibiteur sélectif de CDK7 qui diminue préférentiellement la transcription dans les cellules cancéreuses. THZ1 a la capacité sans précédent de cibler un résidu de cystéine distant situé en dehors du domaine canonique de la kinase, offrant ainsi un moyen imprévu d’atteindre la sélectivité pour CDK7. Le profilage des lignées cellulaires cancéreuses indique qu’un sous-ensemble de lignées cellulaires cancéreuses, y compris la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T humaine (T-ALL), présente une sensibilité exceptionnelle à THZ1. Les kinases dépendantes des cyclines (CDK) sont impliquées dans le contrôle temporel du cycle cellulaire et de la transcription et jouent un rôle central dans le développement du cancer et les métastases.

THZ1 (1604810-83-4) Spécifications:

Nom du produit THZ1
synonymes THZ 1; 1604810-83-4; THZ-1; HY-80013; CHEMBL3603847;
Nom chimique (E) -N-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)benzamide

Classe de drogue Pipéridines, sous-famille de la protéine kinase CMGC CDK7, inhibiteur de CDK7
Pureté ≥98%
Numero CAS 1604810-83-4
Moléculaire Formula C31H28ClN7O2
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
Numéro MDL Pas de données disponibles
InChIKey OBJNFLYHUXWUPF-IZZDOVSWSA-N
Code InChi InChI=1S/C31H28ClN7O2/c1-39(2)16-6-11-28(40)35-21-14-12-20(13-15-21)30(41)36-22-7-5-8-23(17-22)37-31-34-19-26(32)29(38-31)25-18-33-27-10-4-3-9-24(25)27/h3-15,17-19,33H,16H2,1-2H3,(H,35,40)(H,36,41)(H,34,37,38)/b11-6+
SOURIRES O=C(NC1=CC=CC(NC2=NC=C(Cl)C(C3=CNC4=C3C=CC=C4)=N2)=C1)C5=CC=C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)C=C5
Le formulaire Poudre solide
Couleur Solide blanc cassé
SOlubilité Soluble dans le DMSO, pas dans l'eau
Ss'emporter Temp. 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou -20 C pour le long terme (mois).
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de la lumière
CAS Inhibiteur de CDK


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