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Histone méthytransférase

A-366 (1527503-11-2)

A-366 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone lysine méthyltransférase G9a / GLP (IC… X = 3.3 nM). Il affiche la sélectivité> multipliée par 1000 pour G9a / GLP par rapport aux autres méthyltransférases 21. Il a été démontré qu'A-366 inhibe la méthylation de H3K9 dans les cellules PC3 atteintes du cancer de la prostate avec un CI…… de 100 nM.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 1527503-11-2 Catégories

A-366 (1527503-11-2) Description

A-366 est un puissant inhibiteur compétitif des peptides de la lysine méthyltransférase G9a (IC50 = 3.3 nM). Il affiche une sélectivité supérieure à 1,000 par rapport aux autres méthyltransférases 21. A-366 réduit considérablement les niveaux cellulaires de diméthylation de l'histone 3 au niveau de la lysine 9 (H3K9Me2) dans les cellules PC3 sans réduire l'histone totale 3, H3K27Me3 ou H3XXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX Il bloque également l'interaction de la protéine de lecteur de méthyl-lysine Spindlin36 avec H2K1me3 en se liant à un domaine Spindlin4 Tudor (Kd = 3 nM).

A-366 (1527503-11-2) Spécifications

Nom du produit Un-366
synonymes Un 366; A366.
Nom chimique 5′-methoxy-6′-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)spiro[cyclobutane-1,3′-indole]-2′-amine
Classe de drogue Inhibiteur
Pureté > 98%
Numero CAS 1527503-11-2
Moléculaire Formula C19H27N3O2
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
Numéro MDL MFCD28133403
InChIKey BKCDJTRMYWSXMC-UHFFFAOYSA-N
Code InChi InChI=1S/C19H27N3O2/c1-23-16-12-14-15(21-18(20)19(14)6-4-7-19)13-17(16)24-11-5-10-22-8-2-3-9-22/h12-13H,2-11H2,1H3,(H2,20,21)
SOURIRES COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4
Le formulaire Poudre
Couleur blanc à beige
SOlubilité DMSO: 10 mg / mL
Ss'emporter Temp. Sec, sombre et à 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou - 20 C pour long terme (mois à années).
Durée de conservation > Années 3 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de la lumière
CAS G9a / GLP inhibiteur


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

  • 1.L’inhibition du complexe G9a / GLP histone méthyltransférase module le comportement lié à l’anxiété chez la souris. Wang DY, Kosowan J, J Samsom, L Leung, Zhang KL, Li YX, Xiong Y, Jin J, Petronis A, Oh G, Wong AHC. Acta Pharmacol Sin. 2018 May; 39 (5): 866-874. doi: 10.1038 / aps.2017.190. Epub 2018 Février 8.
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