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ATM et ATR

(+) - JQ1 (1268524-70-4)

(+) - JQ1 est un inhibiteur du bromodomaïne BET, avec IC50 de 77 nM / 33 nM pour BRD4 (1 / 2), qui s’applique à tous les bromodomaines de la famille BET, mais non aux bromodomaines extérieurs à la famille BET.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 1268524-70-4 Catégories

(+) - JQ1 (1268524-70-4) DDénomination:

(+) - JQ1 est un inhibiteur puissant du bromodomain BET. Les protéines bromodomaïnes et les domaines extra-terminaux (BET) sont d'importants régulateurs épigénétiques facilitant la transcription des gènes dans les zones de chromatine liées aux histones acétylées. JQ1 a une activité anti-proliférative contre de nombreux cancers, principalement par inhibition de c-MYC et régulation positive de p21. JQ1 inhibe la croissance tumorale en régulant négativement le taux de LDHA dans le cancer de l'ovaire. JQ1 inhibe la croissance de l'adénocarcinome canalaire pancréatique dans les modèles de xénogreffes dérivés du patient. JQ1 perturbe la maturation des cellules dendritiques humaines en inhibant STAT5.

(+) - JQ1 représente un inhibiteur compétitif puissant, hautement spécifique et de Kac pour la famille des bromodomaines BET. Le signe (+) - JQ1 (100 nM, 48 h) induit une différenciation épidermoïde qui se manifeste par une fusion cellulaire, un aplatissement et une expression accrue de la kératine.

(+) - JQ1 (1268524-70-4) Spécifications:

Nom du produit +) - JQ1
Synonyme (+) - JQ1; (+) - JQ-1; (+) - JQ 1; Inhibiteur de bromodomaine
Nom chimique tert-butyl (S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
Classe de drogue Inhibiteur
Pureté ≥98% (HPLC)
Numero CAS 1268524-70-4
Moléculaire Formula C23H25ClN4O2S
Moléculaire Whuit 456.99
Masse monoisotopique 456.13867 g / mol
Numéro MDL MFCD22683748
InChIKey DNVXATUJJDPFDD-KRWDZBQOSA-N
Code InChi InChI=1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1
SOURIRES O = C (OC (C) (C) C) C [[EMAIL PROTECTED]]1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
Le formulaire Poudre
Couleur blanc à beige
SOlubilité Soluble dans le DMSO 20, mg / mL, limpide.
Ss'emporter Temp. -20 ° C
Durée de conservation > Années 2 si stockées correctement
Manipulation Protéger de l'air et de l'humidité
CAS Un inhibiteur du bromodomain BET

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

[1]. Kumar K, SS Raza, LM Knab, CR Chow, Kwok B, DJ Bentrem, Popovic R, Ebine K, Licht JD, Munshi HG. La régulation positive de c-MYC dépendante de GLI2 induit la résistance des cellules cancéreuses du pancréas à l'inhibiteur de la bromodomaïne BET JQ1. Sci Rep. 2015, mars 25; 5: 9489. doi: 10.1038 / srep09489. PubMed PMID: 25807524.

[2]. Qiu H, Jackson AL, Kilgore JE, Zhong Y, Chan LL, Gehrig PA, Zhou C, Bae-Jump VL. JQ1 inhibe la croissance tumorale en régulant négativement le taux de LDHA dans le cancer de l'ovaire. Oncotarget. 2015 Mar 30; 6 (9): 6915-30. PubMed PMID: 25762632.

[3]. Toniolo PA, Liu S, Yeh JE, Premier ministre de Moraes-Vieira, SR Walker, Vafaizadeh V, Juge Barbuto, Frank DA. L’inhibition de STAT5 par l’inhibiteur de bromodomaïne BET JQ1 perturbe la maturation des cellules dendritiques humaines. J Immunol. 2015 avr. 1; 194 (7): 3180-90. doi: 10.4049 / jimmunol.1401635. Epub 2015 Février 27. PubMed PMID: 25725100; PubMed Central PMCID: PMC4369449.

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[5]. Wang Y, Ma LM, Wang XZ, Wang T. [Mécanisme de la voie Notch1 dans l'apoptose des cellules SUP-B15 induite par JQ1]. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2015 avril; 23 (2): 364-8. doi: 10.7534 / j.issn.1009-2137.2015.02.013. Chinois. PubMed PMID: 25948186.