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Protéine GPCR & G

Chlorhydrate de VU0357017 (1135242-13-5)

VU0357017, également connu sous le nom de CID 25010775, est un agoniste allostérique de l’acétylcholine muscarinique M1 sélectif au sous-type.

Non destiné à un usage thérapeutique. Pour usage de recherche seulement.

C 1135242-13-5 Catégories

Chlorhydrate de VU0357017 (1135242-13-5) Description

VU0357017 est un agoniste allostérique de l’acétylcholine acétylcholine M1 sélectif. VU0357017 a une puissance de 200 nM et Achmax de 81% et n'a eu aucune activité chez M2-M5 jusqu'aux concentrations les plus élevées testées et a également eu une activité antagoniste décelable dans tout autre sous-type de mAChR à des concentrations supérieures à celles indiquées par 2 nécessaire pour activer M1 ou une activité sur un large panel de GPCR, de canaux ioniques et de transporteurs. En revanche, le TBPB a inhibé les réponses à l'ACh pour chacun des autres sous-types de mAChR. VU0357017 a été actif pour inverser les déficits cognitifs induits par la scopolamine (S200000) dans un modèle de rongeur préclinique.

VU0357017 HCL (1135242-13-5) Spécifications

Nom du produit Chlorhydrate de VU0357017
synonymes VU0357017, VU-0357017, VU 0357017, CID 25010775, CID25010775, CID-25010775
Nom chimiques VU 0357017 chlorhydrate; 1135242-13-5; VU0357017; Vu0357017 chlorhydrate; VU0357017 (chlorhydrate); Chlorhydrate d'éthyl 4- (2- (2-méthylbenzamido) éthylamino) pipéridine-1-carboxylate
Pureté > 98%
Numero CAS 1135242-13-5
Moléculaire Formula C18H28ClN3O3
Moléculaire Whuit X
Masse monoisotopique X
InChIKey XKJQVUIXSBOCPP-UHFFFAOYSA-N
Code InChi InChI=1S/C18H27N3O3.ClH/c1-3-24-18(23)21-12-8-15(9-13-21)19-10-11-20-17(22)16-7-5-4-6-14(16)2;/h4-7,15,19H,3,8-13H2,1-2H3,(H,20,22);1H
SOURIRES O = C (N1CCC (NCCNC (C2 = CC = CC = C2C) = O) CC1) OCC. [H] Cl
Le formulaire Poudre
Couleur Blanc
SOlubilité Soluble dans le DMSO
Ss'emporter Temp. -20 ° C
Durée de conservation > 2 years si stocké correctement.
Manipulation Sec, sombre
CAS une muscarinique M1 sélective au sous-type


=

RIDADR NONH pour tous les modes de transport

Les références:

  • 1: RN Jadeja, NH Urrunaga, Ahmad D, Khurana S. Données concernant la modulation par l’intermédiaire des récepteurs muscariniques M1 de l’activité de la catalase hépatique en réponse au stress oxydatif. Mémoire de données. 2015 Dec 18; 6: 405-9. doi: 10.1016 / j.dib.2015.12.025. PubMed PMID: 26862589; PubMed Central PMCID: PMC4707288.
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  • 3: DJ Sheffler, Sevel C, Le U, KM Lovell, Tarr JC, Carrington SJ, Cho HP, Digby GJ, Niswender CM, Conn PJ, CR Hopkins, Wood MR, Lindsley CW. Exploration plus poussée des agonistes allostériques de M: de subtils changements structurels abolissent l'agonisme allostérique de M et entraînent un antagonisme orthostérique pan-mAChR. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jan 1; 23 (1): 223-7. doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.10.132. PubMed PMID: 23200253; PubMed Central PMCID: PMC3525729.
  • 4: Digby GJ, Noetzel MJ, Bubser M, Utley TJ, Walker AG, Byun NE, Lebois EP, Xiang Z, DJ Sheffler, Cho HP, Davis AA, Nemirovsky NE, Mennenga SE, Camp BW, Bimonte-Nelson HA, Bode J, Italiano K, R Morrison, JS Daniels, CM Niswender, Olive MF, CW CW, Jones CK, Conn PJ. Les nouveaux agonistes allostériques des récepteurs de l'acétylcholine muscarinique M1 induisent des réponses spécifiques à la région cérébrale qui correspondent aux effets comportementaux chez les modèles animaux. J Neurosci. 2012 juin 20; 32 (25): 8532-44. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.0337-12.2012. PubMed PMID: 22723693; PubMed Central PMCID: PMC3398407.
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