Urolithin (1143-70-0) (1139-83-9) - Usine du fabricant

Urolithine

Cofftek a la capacité de produire en masse et de fournir de l'urolithine a et de l'urolithine b sous les conditions de cGMP.

Introduction aux urolithines

Les urolithines sont des métabolites secondaires de l'acide ellagique dérivé des ellagitanins. Chez l'homme, les ellagitanins sont convertis par la microflore intestinale en acide ellagique qui est ensuite transformé en urolithines A, urolithine B, urolithine C et urolithine D dans le gros intestin.

L'urolithine A (UA) est le métabolite le plus répandu des ellagitanins. Cependant, l'urolithine A n'est pas connue pour se produire naturellement dans les sources alimentaires.

L'urolithine B (UB) est un métabolite abondant produit dans l'intestin par transformation d'ellagitanins. L'urolithine B est le dernier produit après la catabolisation de tous les autres dérivés de l'urolithine. L'urolithine B se trouve dans l'urine sous forme de glucuronide d'urolithine B.

  L'urolithine A 8-méthyl éther est le produit intermédiaire lors de la synthèse de l'urolithine A. C'est un métabolite secondaire important de l'ellagitannine et possède des propriétés antioxydantes et anti-inflammatoires.

Mécanisme d'action de l'urolithine A et B

● L'urolithine A induit une mitophagie
La mitophagie est une forme d'autophagie qui aide à éliminer les mitochondries endommagées pour leur fonctionnement optimal. L'autophagie fait référence au processus général dans lequel le contenu cytoplasmique est dégradé et par conséquent recyclé, tandis que la mitophagie est la dégradation et le recyclage des mitochondries.

Au cours du vieillissement, une diminution de l'autophagie est l'un des aspects menant à une diminution de la fonction mitochondriale. De plus, le stress oxydatif pourrait également conduire à une faible autophagie. L'urolithine A possède la capacité d'éliminer les mitochondries endommagées par autophagie sélective.

● Propriétés antioxydantes
Le stress oxydatif survient lorsqu'il y a un déséquilibre entre les radicaux libres et l'antioxydant dans le corps. Ces excès de radicaux libres sont souvent associés à de nombreuses maladies chroniques telles que les troubles cardiaques, le diabète et le cancer.

Les urolithines A et B présentent des effets antioxydants grâce à leur capacité à réduire les radicaux libres et en particulier les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène intracellulaires (ROS) et inhibent également la peroxydation lipidique dans certains types de cellules.

En outre, les urolithines sont capables d'inhiber certaines enzymes oxydantes, notamment la monoamine oxydase A et la tyrosinase.

● Propriétés anti-inflammatoires
L'inflammation est un processus naturel dans lequel notre corps lutte contre toute chose tombée telle que les infections, les blessures et les microbes. Cependant, l'inflammation chronique peut être nocive pour le corps car elle est associée à divers troubles tels que l'asthme, les problèmes cardiaques et le cancer. Une inflammation chronique peut survenir en raison d'une inflammation aiguë non traitée, d'infections ou même de radicaux libres dans le corps.

Les urolithines A et B présentent des propriétés anti-inflammatoires en inhibant la production d'oxyde nitrique. Ils inhibent spécifiquement l'expression de la protéine d'oxyde nitrique synthase inductible (iNOS) et de l'ARNm qui sont responsables de l'inflammation.

● Effets antimicrobiens
Les microbes, y compris les bactéries, les champignons et les virus, sont naturellement présents dans l'environnement et même dans le corps humain. Cependant, quelques microbes appelés pathogènes peuvent provoquer des maladies infectieuses telles que la grippe, la rougeole et le paludisme.

Les urolithines A et B peuvent présenter une activité antimicrobienne en inhibant la détection de quorum. La détection de quorum est un mode de communication bactérienne qui permet aux bactéries de détecter et de contrôler les processus liés à l'infection tels que la virulence et la motilité.

● Inhibition de la glycation des protéines
La glycation fait référence à une fixation non enzymatique d'un sucre à un lipide ou une protéine. C'est un biomarqueur clé du diabète et d'autres troubles ainsi que du vieillissement.

Une glycation protéique élevée est un effet secondaire de l'hyperglycémie qui joue un rôle majeur dans les troubles cardiovasculaires tels que le diabète et la maladie d'Alzheimer.

Les urolithines A et B possèdent des propriétés anti-glycatives dose-dépendantes indépendantes de leur activité antioxydante.

Avantages de l'urolithine A et B

Les urolithines ont de nombreux effets bénéfiques étayés par des preuves fondées sur la recherche des propriétés anti-inflammatoires, anti-cancérigènes, antioxydantes et antimicrobiennes. Les bénéfices de l'urolithine A sont étroitement liés aux bénéfices de l'urolithine B. Voici quelques avantages rapportés par les urolithines;
Avantages de l'urolithine A
(1) peut prolonger la durée de vie
L'urolithine A induit la mitophagie en éliminant sélectivement les mitochondries endommagées. Cela garantit également le recyclage des mitochondries pour un fonctionnement optimal. Les mitochondries sont souvent endommagées avec l'âge et également en raison du stress. Se débarrasser des mitochondries endommagées joue un rôle dans l'allongement de la durée de vie.

Dans une étude sur les vers, un supplément d'urolithine A administré à 50 µM depuis le stade de l'œuf jusqu'à la mort a prolongé leur durée de vie de 45.4%.

Dans une autre étude menée en 2019 sur des fibroblastes humains sénescents, un supplément d'urolithine A s'est avéré présenter un potentiel anti-âge. Il a pu augmenter l'expression du collagène de type 1 et également réduire l'expression de la métalloprotéinase matricielle 1.

Une petite étude humaine montre également que l'UA était capable d'améliorer la fonction mitochondriale et la santé du squelette chez les personnes âgées lorsqu'elle était administrée par voie orale à 500-1000 mg pendant une période de quatre semaines.

(2) Aide à prévenir le cancer de la prostate
Les urolithines et leur précurseur, les ellagitannins, possèdent des propriétés anticancéreuses. Ils sont capables d'inhiber la prolifération des cellules cancéreuses en arrêtant le cycle cellulaire et en induisant l'apoptose. L'apoptose fait référence à une mort cellulaire programmée dans laquelle le corps élimine les cellules cancéreuses potentielles ainsi que d'autres cellules infectées.

Dans une étude sur des souris ayant reçu des injections de cellules cancéreuses humaines, les métabolites des ellagitannins (Urolithine A) ont inhibé la croissance du cancer de la prostate. L'étude a en outre signalé une concentration plus élevée des métabolites dans la prostate, le côlon et les tissus intestinaux.

(3) Amélioration cognitive
L'urolithine A est capable de protéger les neurones de la mort et peut également déclencher la neurogenèse par signalisation anti-inflammatoire.

Dans une étude sur des souris présentant des troubles de la mémoire, l'urolithine A s'est avérée améliorer les troubles cognitifs et protéger les neurones de l'apoptose. Cela suggère que l'UA peut être utilisée dans le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA).

(4) Potentiel anti-obésité
La recherche montre que les ellagitanins sont capables d'inhiber l'accumulation de lipides et également des marqueurs adipogènes tels que la protéine 2 de réponse de croissance précoce ainsi que la protéine de liaison à un amplificateur par arrêt du cycle cellulaire.

L'urolithine A a été spécifiquement trouvée pour améliorer la sensibilité à l'insuline et empêche ainsi le développement de l'obésité.

Dans une étude sur des souris souffrant d'obésité induite, une supplémentation en urolithine A a été trouvée pour prévenir l'obésité induite par l'alimentation et les troubles métaboliques chez les souris. L'étude a montré que le traitement UA augmentait la dépense énergétique et donc une masse corporelle plus faible.

Avantages de l'urolithine B
Les suppléments d'urolithine B possèdent également plusieurs avantages pour la santé et dont la plupart sont similaires aux avantages de l'urolithine A.

(1) Potentiel anticancéreux
Les propriétés anti-inflammatoires de l'urolithine B en font un bon candidat pour lutter contre le cancer. Certains chercheurs ont rapporté ce potentiel dans les fibroblastes, les microphages et les cellules endothéliales.

Des études ont rapporté que l'UB inhibe différents types de cancer tels que le cancer de la prostate, du côlon et de la vessie.

Dans une étude portant sur des cellules cancéreuses du côlon humain, les ellagitanins, l'acide ellagique et les urolithines A et B ont été évalués pour leur potentiel anticancéreux. Ils ont rapporté que tous les traitements étaient capables d'inhiber la croissance des cellules cancéreuses. Ils ont inhibé la prolifération des cellules cancéreuses par l'arrêt du cycle cellulaire à différentes phases et également en induisant l'apoptose.

(2) Peut aider à lutter contre le stress oxydatif
L'urolithine B possède d'excellentes propriétés antioxydantes en réduisant les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène et la peroxydation lipidique dans certains types de cellules. Les niveaux élevés de ROS sont associés à de nombreux troubles tels que la maladie d'Alzheimer.

Dans une étude avec des cellules neuronales exposées au stress oxydatif, un supplément d'urolithine B ainsi que de l'urolithine A se sont avérés protéger les cellules contre l'oxydation, augmentant ainsi la survie des cellules.

(3) Urolithine B dans l'amélioration de la mémoire
Il a été rapporté que l'urolithine b améliore la perméabilité de la barrière sanguine. Cela améliore le fonctionnement cognitif.

Des études montrent que l'urolithine B peut être un stimulant potentiel de la mémoire en améliorant le fonctionnement cognitif général.

(4) Empêche la perte musculaire
La perte musculaire peut survenir pour diverses raisons telles que des troubles, le vieillissement et une carence en protéines dans l'alimentation. Plusieurs mesures pour arrêter, limiter ou mieux prévenir la perte musculaire, y compris l'exercice, les médicaments et les acides aminés ainsi que les polyphénols peuvent être utilisées.

Les urolithines peuvent être classées comme polyphénols et jouent un rôle dans la prévention de la perte musculaire en activant la synthèse des protéines musculaires et en ralentissant la dégradation.

Dans une étude sur des souris, des suppléments d'urolithine B administrés sur une période de temps se sont avérés améliorer leur développement musculaire à mesure que les muscles devenaient plus gros.  

(5) L'urolithine B lutte contre l'inflammation
L'urolithine B possède des propriétés anti-inflammatoires en réduisant la plupart des marqueurs d'inflammation.

 Dans une étude sur des rats atteints de fibrose rénale induite, l'urolithine B a amélioré les lésions rénales. Il a amélioré la fonction rénale, la morphologie du rein et réduit les marqueurs des lésions rénales. Cela indique que l'UB a pu atténuer l'inflammation rénale.

(6) Avantages synergiques de l'urolithine A et B
Des effets synergiques ont également été rapportés dans une combinaison d'urolithine A et B sur la fonction et la capacité cognitives. L'étude a déclaré que cette combinaison peut être utilisée dans le traitement ou la prévention des troubles liés à la démence tels que l'anxiété ou le trouble d'Alzheimer.

Les autres avantages associés aux urolithines sont;
  • Neuroprotection
  • Améliore le syndrome métabolique

Sources alimentaires d'urolithine A et B

Les urolithines ne se trouvent naturellement dans aucune source alimentaire. Ils sont le produit de la transformation d'acides ellagiques dérivés des ellagitanins. Les ellagitanins sont transformés en acides ellagiques par le microbiote intestinal et l'acide ellagique est ensuite converti en ses métabolites (urolithines) dans le gros intestin.

  Les ellagitanins sont naturellement présents dans les sources alimentaires telles que les grenades, les baies, y compris les fraises, les framboises, les mûres et les mûres, les raisins muscadins, les amandes, les goyaves, le thé et les noix telles que les noix et les châtaignes ainsi que les boissons vieillies en chêne, par exemple le vin rouge et le whisky de Barils en chêne.

Nous pouvons donc conclure que les aliments urolithine A et urolithine B sont des aliments riches en ellagitannine. Il convient de noter que la biodisponibilité de l'ellagitannine est très limitée alors que ses métabolites secondaires (urolithines) sont facilement biodisponibles.

L'excrétion et la production des urolithines varient considérablement d'un individu à l'autre, car la conversion des ellagitanins repose sur le microbiote intestinal. Il existe des bactéries spécifiques impliquées dans ces conversions et varient selon les individus dont certaines ont un microbiote approprié élevé, faible ou inexistant. Les sources de nourriture varient également dans leurs niveaux d'ellagitanins. Par conséquent, les avantages potentiels des ellagitanins varient d'un individu à l'autre.

Suppléments d'urolithine A et B

Les suppléments d'urolithine A ainsi que les suppléments d'urolithine B sont facilement disponibles sur le marché en tant que compléments alimentaires riches en ellagitanins. Des suppléments d'urolithine A sont également facilement disponibles. La plupart des suppléments de grenades ont été largement vendus et utilisés avec succès. Ces suppléments sont synthétisés à partir des fruits ou des noix et formulés sous forme liquide ou en poudre.

En raison des variations de concentration d'ellagitanins dans différents aliments, les clients de l'urolithine l'achètent en tenant compte de la source de nourriture. La même chose s'applique lors de l'approvisionnement en poudre d'urolithine B ou en suppléments liquides.

Les quelques études cliniques humaines menées avec la poudre d'urolithine A ou B n'ont rapporté aucun effet secondaire grave lié à l'administration de ces suppléments.

Référence:

  1. Garcia-Muñoz, Cristina; Vaillant, Fabrice (2014/12/02). "Destin métabolique des ellagitanins: Implications pour la santé et perspectives de recherche pour les aliments fonctionnels innovants". Examens critiques en science alimentaire et nutrition.
  2. Bialonska D, Kasimsetty SG, Khan SI, Ferreira D (11 novembre 2009). "Les urolithines, les métabolites microbiens intestinaux des ellagitanins de grenade, présentent une activité antioxydante puissante dans un essai à base de cellules". J Agric Food Chem.
  3. Bodwell, Graham; Pottie, Ian; Nandaluru, Penchal (2011). "Une synthèse totale à base de Diels-Alder à la demande électronique inverse d'Urolithin M7".