Ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine (NACET) (59587-09-6)

Ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine (59587-09-6) Spécifications

Ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine (NACET) (59587-09-6) Spectre RMN

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Qu'est-ce que l'ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine (NACET) (59587-09-6)?

La poudre d'ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine est une substance naturelle ou synthétique qui peut améliorer le cerveau fonction, pour améliorer les performances mentales chez les personnes en bonne santé. Généralement connu sous le nom Nootropiques et médicaments intelligents, ils ont gagné en popularité dans la société hautement compétitive d'aujourd'hui et sont le plus souvent utilisés pour stimuler la mémoire, la concentration, la créativité, l'intelligence et la motivation.

Avantages de l'ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine (NACET) (59587-09-6)

L'estérification du groupe carboxyle pour produire l'ester éthylique de N-acétylcystéine augmente la lipophilie du NAC et améliore considérablement sa pharmacocinétique. Le NACET a une biodisponibilité beaucoup plus élevée (environ 60%) que le NAC. Le NACET pénètre rapidement dans les cellules, puis est piégé et se transforme en NAC et en cystéine. Le NACET se trouve dans les cellules de différents tissus, y compris le cerveau, car il est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique. NACET fournit également une variété d'effets antioxydants protecteurs. NACET peut être pris par voie orale et contribue à augmenter le glutathion. Il peut s'accumuler dans les érythrocytes humains. Le NACET peut également se comporter comme un puissant protecteur contre les dommages oxydatifs induits par l'hydroperoxyde. Le NACA a une biodisponibilité supérieure à celle du NAC ainsi qu'une molécule pour améliorer l'endurance et le temps de séjour des bioscaffolds et des biomatériaux.

Cerveau

La poudre d'ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine 59587-09-6 est substances naturelles ou synthétiques qui peuvent améliorer la fonction cérébrale, pour améliorer les performances mentales. Généralement connus sous le nom de nootropiques et de médicaments intelligents, ils ont gagné en popularité dans la société hautement compétitive d'aujourd'hui et sont le plus souvent utilisés pour stimuler la mémoire, la concentration, la créativité, l'intelligence et la motivation.

Le NACET augmente le sulfure d'hydrogène en circulation (H (2) S), représentant ainsi un bon candidat pour l'utilisation orale en tant que producteur de H (2) S, avec des avantages évidents par rapport au NAC.

Après un traitement oral, le NACET (mais pas le NAC) a pu augmenter de manière significative la teneur en GSH de la plupart des tissus du rat (y compris le cerveau) et les a protégés de l'intoxication au paracétamol.

Santé immunitaire

Un grand nombre de recherches primaires démontrent que complémentation alimentaire avec le puissant antioxydant N-acétylcystéine (NAC), il peut inhiber la réplication du virus à ARN et réduire la gravité des maladies associées.

Cette modification de la NAC permet une protection sans précédent de vos cellules sanguines contre les dommages oxydatifs, permettant ainsi au système immunitaire de votre corps de défendre efficacement votre corps contre les ravages du COVID-19 (ce n'est pas un avis médical). La NAC elle-même a une faible biodisponibilité orale car elle est rapidement métabolisée dans votre foie avant de pouvoir atteindre vos tissus, en particulier l'épithélium pulmonaire qui est le plus à risque de dommages oxydatifs induits par le COVID-19.

Ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine (NACET) (59587-09-6) Usages?

Les récents essais cliniques de grande envergure n'ont pas permis de confirmer les effets bénéfiques supposés de la N-acétylcystéine (NAC) dans la prévention des maladies liées au stress oxydant. Cela peut être dû à sa faible biodisponibilité. Nous pensions que l'estérification du groupe carboxyle de la NAC pour produire de l'ester éthylique de N-acétylcystéine (NACET) augmenterait considérablement la lipophilie de la NAC, améliorant ainsi considérablement sa pharmacocinétique. Dans le présent travail, nous rapportons les propriétés chimiques, pharmacologiques et antioxydantes représentatives de NACET, en particulier en comparaison directe avec son congénère NAC. Nous avons constaté que NACET est rapidement absorbé après administration orale chez le rat, mais que sa concentration plasmatique est très faible. Cela est dû à une caractéristique unique de NACET: il pénètre rapidement dans les cellules où il est piégé et est transformé en NAC et en cystéine. Après traitement oral, NACET (mais pas NAC) a pu augmenter de manière significative le contenu en glutathion de la plupart des tissus examinés, cerveau inclus, et protéger de l'intoxication au paracétamol chez le rat. NACET possède également la particularité unique d'accumuler dans les érythrocytes humains où il se comporte comme un puissant protecteur contre les dommages oxydatifs induits par l'hydroperoxyde. Notre étude montre que, étant capable de pénétrer dans les cellules et de produire du NAC et de la cystéine, NACET augmente le sulfure d'hydrogène en circulation (H (2) S), représentant ainsi un bon candidat pour une utilisation orale en tant que producteur de H (2) S, avec des avantages évidents sur le CNA. Le NACET pourrait remplacer le NAC en tant qu'agent mucolytique, antidote au paracétamol et antioxydant lié au GSH.

Ester éthylique de N-acétyl-L-cystéine (NACET) (59587-09-6) Candidature

Le NACET (ester éthylique de N-acétylcystéine) est un nouveau dérivé de cystéine lipophile perméable aux cellules avec une caractéristique pharmacocinétique inhabituelle et un potentiel antioxydant remarquable. NACET a une biodisponibilité orale élevée. C'est un puissant antioxydant et un précurseur riche de GSH, qui est lié à son acide libre, le N-acétyl-L diffère de la -cystéine (NAC). NACET est une poudre blanche à température ambiante et est librement soluble dans l'eau et les solvants organiques.

Le NAC est un dérivé de la cystéine. Depuis les années 1970, il est utilisé pour traiter les patients présentant une surdose d'acétaminophène et des troubles neurologiques, et est commercialisé en tant que médicament et complément nutritionnel. Comparé au NAC, le NACET a une lipophilicité plus élevée et des propriétés pharmacologiques très améliorées. Il a le potentiel de remplacer le NAC pharmacologique, en tant qu'agent mucolytique, antioxydant, fournisseur de GSH, d'antidote au paracétamol et au moins donneur d'émetteur gazeux H 2 S et d'agent de protection UV.

En outre, la forte nucléophilicité et le potentiel réducteur de NACET ont également été prouvés dans les globules rouges humains. Il s'est avéré s'accumuler dans les globules rouges humains, résistant efficacement aux dommages oxydatifs causés par les hydroperoxydes. Par conséquent, le potentiel du NACET en tant qu'antioxydant induit par les anti-nitrites est beaucoup plus élevé que celui de la méthémoglobinémie du NAC et d'autres oxydants puissants. Des études chez le rat ont révélé que le NACET est absorbé beaucoup plus rapidement que le NAC lorsque le NACET est administré par voie orale. Il est capable de pénétrer dans les cellules et de produire du NAC et de la cystéine, ce qui augmente le sulfure d'hydrogène (H (2) S) dans la circulation. C'est un bon candidat pour l'usage oral en tant que producteur de H (2) S,

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Bibliographie

Ester éthylique de N-acétylcystéine comme activateur de GSH dans les cellules endothéliales primaires humaines: une étude comparative avec d'autres médicaments. Oct 2018; 126: 202-209. doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2018.08.013. En ligne du 2018 août 14. PMID: 30114478.

Ester éthylique de N-acétylcystéine comme activateur de GSH dans les cellules endothéliales primaires humaines: une étude comparative avec d'autres médicaments. Oct 2018; 126: 202-209. doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2018.08.013. En ligne du 2018 août 14. PMID: 30114478.

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